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Sigma:泰莫西芬屬性:
product name:泰莫西芬, ≥99%
無菌性:(Not packaged in a sterile environment)
檢測方案:≥99%
Mp:97-98 °C (lit.)
溶解性:H2O: insoluble<0.1% at 20 °C
chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble
抗生素抗菌譜:neoplastics
作用機制:enzyme | inhibits
創(chuàng)始人:AstraZeneca
儲存溫度:2-8°C
說明:
一般描述:泰莫昔芬(TC)是一種選擇性雌激素受體調節(jié)劑(SERM),用于治療男性和女性乳腺癌。還可作為女性的癌癥預防藥物。[1]這種蛋白激酶C抑制劑和抗血管生成因子是一種前藥,可通過細胞色素P450酶的同工型CYP2D6和CYP3A4代謝成活性代謝產物4-羥基泰莫昔芬(4-OHT)和內昔芬。在乳腺癌中,泰莫昔芬針對ERBB2的基因阻遏活性依賴于PAX2。在乳腺癌細胞中,泰莫昔芬抑制雌二醇誘導的血管內皮生長因子受體(VEGF)生成。雌激素受體陽性腫瘤患者更有可能受益于泰莫昔芬治療。通過選擇性結合機體不同部位的雌激素受體,泰莫昔芬具有雌激素激動劑和拮抗劑作用。[1]
這種非類固醇三苯乙烯衍生物可抑制腫瘤生長,據報道是一種動物致癌物和致畸物。此外,泰莫昔芬還保護骨骼免遭雌激素缺乏的骨丟失,降低血漿dan 固醇,并參與大鼠的肝臟癌變過程。泰莫昔芬的其他作用包括降低胰島素樣生長因子的血漿水平,誘導癌細胞包圍的細胞分泌轉化生長因子β,抑制膜脂質過氧化(可能通過降低膜流動性發(fā)揮作用)。
應用:
泰莫昔芬已用于:
MTS (3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺酸苯基)-2H-四唑) 試驗和結晶紫染色試驗,以評估細胞活力。[2] [3]
誘導Dicer條件性敲除小鼠中的Dicer消融,以研究Dicer缺乏對脂肪細胞分化和功能的作用。[4]
研究其對來源于T細胞急性成淋巴細胞性白血?。═-ALL)的耐糖皮質激素(GC)細胞系Jurkat的生物學作用。[5]
研究泰莫昔芬治療對小鼠中雌激素受體α(ERα)介導的下丘腦-POA的生理學作用。[6]
誘導Cre重組酶活性進行基因操控。[7]
促進ect2flox等位基因在小鼠器官中的重組。
研究其對脂多糖(LPS)誘導的小膠質細胞激活的影響。
生化/生理作用:
蛋白激酶 C 抑制劑。誘發(fā)人類惡性神經膠質瘤細胞系的細胞凋亡。泰莫昔芬及其代謝產物 4-羥基泰莫昔芬是選擇性雌激素反應調節(jié)劑 (SERM),在乳腺中用作雌激素拮抗劑。阻止乳腺腫瘤細胞中雌二醇刺激的 VEGF 的產生。
特點和優(yōu)勢:
該化合物是ADME Tox研究的特色產品。
制備說明:
泰莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并產生一種透明無色至淡黃色的溶液。它還可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。泰莫昔芬的儲備溶液可按10 mM制備于DMSO中。然而,它幾乎不溶于水(溶解度是<0.01%, 20° C)。溶液對紫外光敏感,而DMSO溶液可避光穩(wěn)定儲存在 -20° C。
儲存及穩(wěn)定性:
Tamoxifen is relatively stable. The powder should be stable for at least two years when stored desiccated at 2-8C, protected from light.
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主營產品:
試劑盒:ELISA試劑盒、免疫組化試劑盒、分子生物學試劑盒、細胞凋亡試劑盒
細胞培養(yǎng):血清,培養(yǎng)基、雙抗等
耗材:進口、國產細胞培養(yǎng)耗材、普通實驗儀器及耗材
生化試劑:進口原裝生化試劑、國產生化試劑
抗體:進口、國產原裝抗體、單克隆抗體、多克隆抗體、一抗、二抗等
Sigma:泰莫西芬,有少量現貨,購買單件均可享受打折優(yōu)惠!
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